3522集团新网站

CARM1‑IN‑1(化合物7g)是一种高效选择性CARM1抑制剂(对CARM1/PABP1的IC₅₀=8.6 μM)，而对PRMT1和SET7的抑制活性很弱(IC₅₀>667 μM)。该化合物能抑制CARM1的甲基转移酶活性，降低其对多种底物(如PABP1、CA150、SmB和组蛋白H3)的甲基化水平。CARM1‑IN‑1还可抑制前列腺特异性抗原启动子活性，且无明显细胞毒性。

[1] Cheng D，Valente S，Castellano S，Sbardella G，Di Santo R，Costi R，Bedford MT，Mai A,Novel 3,5-bis(bromohydroxybenzylidene)piperidin-4-ones as coactivator-associated arginine methyltransferase 1 inhibitors: enzyme selectivity and cellular activity,J Med Chem,2011 Jul 14;54(13):4928-32,doi: 10.1021/jm200453n,Epub 2011 Jun 13,PMID: 21612300;PMCID: PMC3487391.