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Infigratinib phosphate
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磷酸英菲格拉替尼(Infigratinib phosphate,又称BGJ-398phosphate、NVP-BGJ398 phosphate)是英菲格拉替尼(infigratinib)的磷酸盐形式,英菲格拉替尼是口服生物可利用的泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。其对FGFR1、FGFR2、FGFR3的半数抑制浓度(IC50)分别为0.9nM、1.4nM、1nM,对FGFR4的IC50为60nM,对FGFR4和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的抑制活性比FGFR1-3低40倍,对Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn几乎无抑制活性,同时具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

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2~8℃避光保存,有效期3年。
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[1] Guagnano V, Furet P, Spanka C, Bordas V, Le Douget M, Stamm C, Brueggen J, Jensen MR, Schnell C, Schmid H, Wartmann M, Berghausen J, Drueckes P, Zimmerlin A, Bussiere D, Murray J, Graus Porta D. Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7066-83. doi: 10.1021/jm2006222. Epub 2011 Sep 21. PMID: 21936542.[2]Konecny GE, Kolarova T, O'Brien NA, Winterhoff B, Yang G, Qi J, Qi Z, Venkatesan N, Ayala R, Luo T, Finn RS, Kristof J, Galderisi C, Porta DG, Anderson L, Shi MM, Yovine A, Slamon DJ. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-0999. Epub 2013 Feb 26. PMID: 23443805.

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