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BRD5648
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BRD5648是BRD0705的阴性对照化合物。BRD0705是一种高效、具旁系选择性的口服活性GSK3α抑制剂,其IC₅₀为66 nM,Kd为4.8 μM。相较于GSK3β(IC₅₀为515 nM),BRD0705对GSK3α的选择性约高8倍,适用于急性髓系白血病的研究。

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[1] Wagner FF,Benajiba L,Campbell AJ,Weïwer M,Sacher JR,Gale JP,Ross L,Puissant A,Alexe G,Conway A,Back M,Pikman Y,Galinsky I,DeAngelo DJ,Stone RM,Kaya T,Shi X,Robers MB,Machleidt T,Wilkinson J,Hermine O,Kung A,Stein AJ,Lakshminarasimhan D,Hemann MT,Scolnick E,Zhang YL,Pan JQ,Stegmaier K,Holson EB,Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia,Sci Transl Med,2018 Mar 7;10(431):eaam8460,doi: 10.1126/scitranslmed.aam8460,PMID: 29515000;PMCID: PMC6553635.

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