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MRTX849 acid
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MRTX849 acid可作为合成PROTAC LC-2的关键原料。LC-2是一种高效的、首创性PROTAC分子,能够有效降解内源性KRAS G12C突变蛋白。

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[1] LC-2 诱导多种 KRAS 突变癌细胞 (NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23 和 NCI-H358 细胞) 中内源性 KRASG12C 的降解,DC50s 在 0.25 和 0.76 之间微米。LC-2 诱导的 KRASG12C 降解通过 真正的 PROTAC 机制发生。MIA PaCa-2、NCI-H23 和 SW1573 细胞用 2.5 μM LC-2 处理 6、24、48 和 72 小时。在所有三种细胞系中,最大的 KRAS 降解发生在 24 小时内,并持续长达 72 小时

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