推荐应用
Oprozomib (ONX 0912, PR-047, ONX0912, PR047),又奥泼佐米,是可口服的肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂,抑制20S蛋白酶体β5/LMP7的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50为36/82 nM,在啮齿动物和狗中的绝对生物利用度高达39%,在大多数组织中导致>80%蛋白酶体抑制的剂量重复口服给药具有良好的耐受性,具有抗肿瘤活性。
参考文献
[1] Han-Jie Zhou, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.
[2] Dharminder Chauhan,et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4906-15.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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